Markin PA, Moskaleva NE, Lebedeva SA, Kozin SV, Grigorevskikh EM, Kolik LG, Gudasheva TA, Appolonova SA. LC-MS/MS determination of GTS-201, a dipeptide mimetic of the brain-derived neurotrophic factor, and neurotransmitter metabolites with application to a pharmacokinetic study in rats. J Pharm Biomed Anal. 2023 Jan 20;223:115125. doi: 10.1016/j.jpba.2022.115125.
Нейротрофический фактор мозга (BDNF) — это белок-нейротрофин, обладающий широким набором фармакологических свойств, включая антидепрессивные и противотревожные эффекты. Несмотря на свои ценные свойства, клиническое использование BDNF ограничено фармакокинетическими свойствами и плохой проницаемостью для гематоэнцефалического барьера. Для преодоления таких ограничений был разработан низкомолекулярный дипептидный миметик BDNF под названием GTS-201. Доклинические исследования показали его психотропные свойства на моделях тревожного расстройства и алкогольной зависимости.
В исследовании мы изучили фармакокинетику GTS-201 у крыс после внутрибрюшинного введения. Чтобы оценить функциональные эффекты введения дипептида, мы изучили, как изменяются уровни нейромедиаторов в крови и головном мозге.
Относительная тканевая доступность GTS-201 для мозга составила 2,9%. GTS-201 вызвал пятикратное повышение уровня серотонина и восьмикратное увеличение дофамина в тканях мозга, а также снижение содержания кортизола в плазме крови через 45 минут после введения.
Читать исследование в Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis
Добавить комментарий